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主要从事对具有重要生理活性的复杂寡糖和糖缀合物的全合成、合成方法学和化学生物学研究。取得的主要成绩包括： 1. 在国际上领先完成了一系列具有重要生理活性的结构新颖而复杂的天然糖缀合物的全合成。这些合成解决了对于这些类型的活性天然产物的来源问题，为进一步的药物研发打下了基础，同时代表了当今对复杂糖缀合物化学合成的水平； 2. 对中草药中的活性皂甙和黄酮苷成分的化学合成进行了开拓性的研究, 先后完成了数百个化合物的合成，详细研究了螺甾烷和呋甾烷皂甙抗肿瘤和溶血的构效关系；对一些代表性活性结构发展出了实用的合成路线； 3. 发展了一系列高效的寡糖合成方法和策略。